H. perforatum bitkisi, fitokimyasal bileşen olarak ; Nafrodiantronlar ((hiperisin, psödohiperisin), flurogonol türevleri (üç izomerik benzenetriol den birisi olup diğer iki izomer, hidroksikinol (1,2,4-benzenetriol) ve pirogallol), flavonoller (hiperosid, kuersitrin, izokuersitrin, ve rutin), biflavonlar (amentoflavon), floroglusinler (hiperforin, adhyperforin), fenolik asidler (klorojenik asid, kafeik asid ve ferulik asid), steroller (β-sitosterol), A ve C vitaminleri, antrakinonlar, karotenoidler, karbolik asidler, ksantonlar, proantosiyanidinler, kumarin, bazı aminoasidler, uçucu yağ (-pinen, karofilen, limonen, mirsen ve sineol), tanen ve reçine içermektedir. Kararsız yapıları nedeniyle protohiperisin ve psödoprotohiperisin daha kararlı ürünler olan, hiperisin ve psödohiperisine dönüşürler.
Hiperisin (psödohiperisin) Hyperforin Adhyperforin Amentoflavon Phloroglucinol hidroksikinol pirogalol Ferulik A.
Hypericum ekstraktlarının farmakolojik etkilerinden, Naftodiantron grubu bileşikler, hiperisin ve psödohiperisin, floroglusinol türevleri, hiperforin ve adhyperforin, flavonoidler, ksantonlar, prosiyanidin bileşikleri ve uçucu yağlar sorumlu olup, antioksidan, antiinflamatuar, antikanser ve antimikrobiyal aktivite gösterirler. Ayrıca, depresyon tedavisinde, mide rahatsızlıklarında (gastrit, ülser), iştah açıcı olarak, sarılıkta, haricen yaralarda iltihap kurutucu olarak (merhem yapılarak), ayak mantarlarında, diş eti iltihaplanmasında (gargara yaparak), balgam söktürücü, sinüzitte, barsak iltihabında, basurda, ateşli hastalıklarda ateş düşürücü ve kan yapıcı özellikleri ile birçok hastalığın tedavisinde kullanılmaktadır.
Geleneksel kullanımı, antik çağlardan beri Hypericum perforatum’un yara iyileştirici, ağrı kesici, diüretik etkilerinden yararlanılmış ve bitkiden hazırlanan çeşitli preparatlar siyatiğe ve zehirli ısırmalara karşı halk arasında kullanılmıştır. Eski Yunan ve Roma zamanlarından bu yana H. perforatum, akciğer, mide, barsak, böbrek ve idrar yollarının kronik hastalıklarında, yara ve yanık tedavisinde ve antimikrobiyal olarak halk arasında kullanılmış olan bir bitkidir. Eskiden beri özellikle yatalak hastaların yaralarının tedavisinde çok iyi sonuçlar verdiği bilinmektedir. Yine antik çağlardan beri H. perforatum’un nörolojik ve psikiyatrik hastalıkların tedavisinde kullanıldığı bilinmektedir. Melankoli ve depresyon tedavisinde kullanılmıştır. Bitkinin halk arasında baş ağrısı, menopozal nevroz, zihinsel hastalıklar, hipokondriyazis (hastalık hastalığı), hidrofobi, aşırı duyarlılık, nevralji, tetani, paraliz, çene kilitlenmesi, boyun tutulması, omurilik hastalıkları, spinal konvülziyon, spinal irritasyon gibi bazı nörolojik rahatsızlıklarda da kullanıldığı rapor edilmiştir.
Ülkemizde de çeşitli hastalıklara karşı etno medikal kullanımı olan bir bitkidir. Bitkinin eski dönemlerden beri ülkemizde halk arasında soğuk algınlığına, şeker hastalığına, ülsere, mide-barsak rahatsızlıklarına, sarılığa, karaciğer ve safra kanalı rahatsızlıklarına karşı kullanıldığı belirtilmektedir. Bitkiden hazırlanan %1’ lik infüzyon, dahilen antispazmodik, yatıştırıcı ve kurt düşürücü olarak; sarı kantaron yağı (Oleum Hyperici) ise haricen antiseptik ve özellikle yanık yaraları başta olmak üzere yara iyi edici olarak kullanılmaktadır. Ayrıca, depresyon tedavisinde, basurda, ateşli hastalıklarda ateş düşürücü ve kan yapıcı özellikleri ile geleneksel olarak birçok hastalığın tedavisinde kullanılmaktadır. H.Perforatum, ihtiva ettiği sekonder metabolitlerden dolayı birçok farklı tıbbi etkiye sahiptir. Hypericum ekstraktlarının biyoaktif bileşiklerinin sergilediği farmakolojik etkiler ve konuyla ilgili yapılmış çalışmalar şöyle özetlenebilir.
Amentoflavo; Iltihap giderici, antiülser, yara iyileştirici, Hiperforin; antibakteriyel, yara iyileştirici, antidepresan, kanser önleyici, antimalariyal, Hiperisin; antiviral, antidepresan, iltihap giderici, 3',8'′-biapigenin (Amentoflavon); Sedatif, antimalaryal, antikanser Fenolikler; antioksidant, antimikrobiyal, antiviral, damar içi basıncı azaltan yara iyileştirici, Psedohiperisin; antiviral, Kuersetrin, Rutin; antidepresan, Ksantonlar; antidepresan, antimikrobiyal, antiviral, diuretik, kardiyotonik, Uçucu yağlar; antibakteriyel ve antifungal etkiler göstermektedirler.
Antidepresan Etkiler; Sarı kantaron’un en bilinen ve üzerinde en çok araştırma yapılmış olan farmakolojik etkinliği antidepresan etkisidir ve H. perforatum ekstraktları, yüzyıllardan beri bitkisel tıpta antidepresan olarak kullanılmakta olup bitki, 1990’lardan beri antidepresan etkisi de dahil birçok biyoaktivitesi yoğun bir şekilde çalışılmaktadır. Günümüzde Hypericum kökenli ilaçlar Avrupa da büyük ölçüde kullanılmakta ve Amerika’da da her geçen gün popülerlik kazanmaktadır, H, Perforatum ekstratları içerisinde antidepresan etkinin daha ziyade hiperforin, hiperisin ve kuersetrin den kaynaklandığı düşünülmektedir. H. Perforatum’un antidepresan aktivitesinin etkinliği ve güvenilirliği ile ilgili yapılmış birçok klinik ve deneysel çalışma vardır. Bu çalışmalarda farklı H. perforatum ekstraktları plasebo, trisiklik antidepresanlar ve selektif serotonin geri alım inhibitörü (SSGİ) grubu standart antidepresanlar ile tedaviye verilen tepki, görülen yan etkilerdeki azalma ve ilaç etkileşimleri bakımından mukayese edilmiştir. Antidepresan etkinin hiperisinden kaynaklanığı düşünülmüş ve hiperisine göre ekstreler standardize edilmiştir. Depresyon tedavisinde en az tirisiklik antidepresanlar kadar etkin olduğu ve bu ilaçlardan daha iyi tolere edildiğini bildiren pek çok çalışma vardır. Yapılan bir çalışma da hiperforinin, serotonin (5-HT), dopamin (DA) ve noradrenalin (NA) geri alımını inhibe ettiği ortaya konulmuştur. Daha sonra yapılan çalışmalar bu teoremi doğrulamaktadır. Bu etkisini klasik antidepresanlar gibi reseptörlere bağlanarak göstermektedir.
Kanser Önleyici Etkiler; H.Perforatum’un etken maddeleri olan hiperisin ve hiperforinin farklı kanser hücre hatlarında programlı hücre ölümlerine sebep olarak kanser oluşumu ve gelişimini önlediği belirlenmiştir. Ayrıca hiperisinin üç farklı prostat kanser hücre hattında güçlü sititoksik etkiye sahip olduğu bildirilmiştir. Bitkinin prostat kanseri tedavisinde ayrı bir önemi vardır zira bu tip kanserin erken aşamada teşhisinde, kandaki prostat spesifik antijen seviyesi ve farklı tiplerde hücre büyümesini teşvik eden bir hormon olan serotoninin artan miktarı tanı olarak kullanılmaktadır. Bu aşamada çoğu hasta hormonal tedaviye olumlu yanıt vermektedir. Ancak klinik kontrollerde prostat kanseri tanısı çoğu zaman hastalığın ilerleyen evrelerine tekabül etmektedir ve bu aşamada hormonal tedavi yetersiz kalmaktadır. Bu yüzden hastalığın ilerleyen aşamalarında etkili tedavi yöntemlerinin geliştirilmesi hayati önem arz etmektedir. Yapılan bir çalışmada H. Perforatum ekstraktının hem serotonin geri alımını bloke edip kanserli hücrelerin büyümesini önlediği hem de ihtiva ettiği hiperforin, hiperisin ve kuersetinin kimyasallarının sitotoksik etkisi ile bu hücreleri öldürdüğü, böylelikle prostat kanserinin ilerleyen aşamalarındaki tedavisinde bir alternatif olduğu bildirilmiştir.
Antiviral Etkiler; Hypericum türleri geleneksel tıpta, kabakulak, hepatit, bağırsak tümörleri gibi viral kökenli hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Amerikan Ulusal Kanser Enstitüsü Hypericum türler üzerinde yoğun çalışmalar yürütmektedir ve sonuçlara göre bu türlerden elde edilen bazı metabolitlerin oldukça güçlü antiviral etkiler göstermektedir. Özellikle hiperisin ve psedohiperisin lipidle çevreli ya da lipidsiz DNA ve RNA virüslerine karşı oldukça etkindir. Bu maddelerin çok sayıda virüsten kaynaklanan enfeksiyonlarının ve HIV virüsünün yayılışının önlenmesinde oldukça etkin olduğu bildirilmiştir.
Yara İyileştirici ve İltihap Giderici Etkiler
Literatürde, H. perforatum ekstraktlarının, depresyon, ülser, hazımsızlık, karın ağrıları, yanıklar, bakteriyel enfeksiyonlar, migren, baş ağrısı ve siyatik tedavilerinde etkili olduğu kayıtlı olup, halk hekimliğinde idrar yolu enfeksiyonları, şeker, nevralji, kalp hastalıkları, gastrit, hemoroit ve ülser gibi birçok hastalığa karşı ilaç olarak kullanıldığı belirtilmektedir.
Hypericum ekstraktlarının, antibakteriyel etkisi, büyük ölçüde hiperforin ve hiperisinlerden kaynaklandığı ve gram-negatiflere göre gram-pozitif bakterilere karşı daha güçlü olduğu bildirilmektedir. Sarı kantaronun yara iyileştirici etkisi, onun antimikrobial, antiinflamatuar, fibroblastik aktiviteden ve kollajen sentezini stimule etmesinden kaynaklanmaktadır.
H. perforatum ekstraktından hazırlanan ve %1,5 hiperforin içeren merhemin hafif/orta derecede egzama tedavisinde plasebo ya göre çok daha etkili olduğu bildirilmiştir. Çalışma sonuçları Hypericum ekstraktlarının bakteri kökenli vajinal enfeksiyonlarda da güvenli bir şekilde kullanılabileceğine işaret etmektedir.